ReAR, Revista electrónica de AnestesiaR

S García. Sugammadex, ¿verdugo del Suxametonio y la Neostigmina?. Rev electrón AnestesiaR 2009; Vol 1 (10): 41

 

La aparición de un nuevo fármaco en el campo de la anestesiología debe ser motivo de satisfacción para todos nosotros ya que, independientemente del mayor o menor impacto clínico que dicha novedad pueda representar, lo que suele derivarse de tal novedad es, por un lado una mayor seguridad para los pacientes y, por otro, un aumento del conocimiento científico que de forma directa o indirecta ayuda a mejorar los cuidados prestados a los pacientes. Con la aparición de Sugammadex, no tengo duda de que su presencia va a significar un cambio notable en la forma en la que generalmente se usan los bloqueantes musculares (BM) y los agentes para revertir su efecto, afectando a dos de los fármacos más antiguos de nuestro arsenal y que actualmente se emplean de forma generalizada: el Suxametonio (SUX), sintetizado en 1906 y empleado por primera vez como BM en 1949 y la Neostigmina, sintetizado en el año 1931.

Que el SUX es un fármaco muy alejado del BM ideal lo demuestra su larga lista de efectos secundarios: mialgias, fasciculaciones y sus consecuencias (p.e. aumento de la presión intra-abdominal), espasmo masetero y de la musculatura extraocular, características cambiantes del bloqueo dependiente de la dosis, respuestas impredecibles en función de niveles y actividad de las colinesterasas plasmáticas y la patología del paciente, hipercaliemia en pacientes quemados o con lesión nerviosa crónica, bradicardia, estimulación ganglionar, constricción bronquial, arritmias cardíacas, etc. Sin embargo, sobrevive tras 6 décadas de uso clínico lo cual se puede atribuir a 2 características primordiales: su bajo coste y, sobre todo, su perfil farmacocinético tremendamente favorable en forma de un rápido comienzo de acción y una finalización del efecto también muy rápida. Aunque los BM sintetizados en los últimos 20 años tienen un perfil de seguridad más favorable que sus antecesores, ninguno ha conseguido acercarse a las características farmacocinéticas del SUX por lo que su empleo, aunque claramente en descenso en los últimos 10 años, ha permanecido hasta nuestros días amparado en el temor que puede suponer para el anestesiólogo un paciente relajado con un BM no depolarizante e imposible de intubar y ventilar, situación, por otra parte, poco prevalente en la práctica clínica (0,3-0,03%). El Sugammadex, activo únicamente para revertir el efecto de los BM aminoesteroideos (rocuronio > vecuronio >> pancuronio) va a permitir administrar una dosis elevada de un BM como el Rocuronio para realizar una inducción de secuencia rápida y, en caso de necesidad, revertir su efecto de forma casi inmediata independientemente de la profundidad del bloqueo muscular. Eso significará, en mi opinión, que el SUX podría dejar de ser considerado el BM "estándar" en un paciente con posibilidad de presentar una vía aérea difícil.

El uso de anticolinesterásicos (ANTICOL) para revertir el bloqueo muscular residual es una práctica casi universal que sólo resulta eficaz sólo si la recuperación del bloqueo muscular ya está establecida, es decir, cuando al menos se observa un T1 en el tren de cuatro estímulos. Aún en esas circunstancias, el efecto pleno de la Neostigmina no se alcanzará hasta pasados 10 minutos lo que significa que no es posible revertir el efecto de una dosis de Rocuronio de 0,8 mg· kg-1 ( 4 x ED95) hasta pasado un determinado período de tiempo. Un segundo inconveniente de los ANTICOL es que, debido a su acción no selectiva, provocan efectos muscarínicos lo que obliga a la administración conjunta de Atropina. El agente ideal para revertir el efecto de los BM debería incluir entre sus características la de poder ser administrado independientemente del grado de bloqueo muscular y estar desprovisto de efectos colinérgicos.

Sugammadex, una gamma-ciclodextrina modificada, es el primer agente autorizado para revertir el bloqueo muscular con un mecanismo de acción basado en la unión directa al BM y su inactivación funcional. Sugammadex es biológicamente inactivo, no se fija a proteínas del plasma y suele ser bien tolerado. Además, no tiene efecto sobre la Acetilcolinesterasa ni receptores del organismo. Su eficacia como antagonista no depende de la excreción renal del complejo ciclodextrina-BM. Parece que su futuro uso clínico va a centrarse en dos aspectos fundamentales: disminuir o eliminar la incidencia de bloqueo muscular residual y facilitar o hacer más seguro el empleo de Rocuronio para una inducción de secuencia rápida. En la Unión Europea, Sugammadex se recomienda para la reversión del bloqueo muscular moderado o profundo inducido por Rocuronio o Vecuronio, tanto en adultos, ancianos como niños mayores de 2 años.

Aun cuando el Sugammadex está autorizado para su uso clínico, aún hay algunos aspectos desconocidos o poco conocidos como la tasa real de efectos secundarios cuando se administre a una cohorte de pacientes muy numerosa, su relación coste - beneficio real con respecto a la práctica actual, su efecto en pacientes con patología neuro-muscular y su grado de seguridad en pacientes con patología sistémica avanzada. Como con toda nueva técnica o fármaco, el tiempo dictaminará su papel real en la práctica clínica.

ReaR presenta en este número un resumen crítico de los artículos más relevantes publicados sobre Sugammadex para dar a nuestros lectores una visión general sobre este nuevo fármaco.

Santiago García del Valle
Director de la Revista electrónica de AnestesiaR